- Struktura
- Funkcije norepinefrina
- Funkcije u središnjem živčanom sustavu
- Funkcije u simpatičkom živčanom sustavu
- Mehanizam djelovanja
- Medicinske svrhe
- Alfa blokatori
- Beta blokatori
- Reference
Norepinefrina, koji se nazivaju i noradrenalina, je kemijski organski koji pripada porodici kateholamina. Djeluje u tijelu i mozgu, izmjenjujući funkcije neurotransmitera ili kao hormona, ovisno o slučaju. Naziv dolazi od grčkog izraza koji znači "u bubrezima", zbog područja u kojem se sintetizira.
Glavna funkcija norepinefrina je aktiviranje i tijela i mozga, s namjerom da ih pripremi za djelovanje. Ono se nalazi na najnižoj točki tijekom spavanja, a njegove razine se povećavaju tijekom budnosti; Ali tek kada se dogodi stresna situacija, ona dosegne najvišu točku, u onome što su poznate kao borbeni ili letni odgovori.
Norepinefrin. Napisao: AndreaAP96
Kada je aktivan, izaziva povećanu pažnju, poboljšava funkcije povezane s pamćenjem i povećava budnost. Na razini tijela, odgovoran je za porast krvnog tlaka i protoka cirkulacije u mišićima, kao i za povećanje oslobađanja glukoze iz zaliha energije i smanjenje navodnjavanja u gastrointestinalnom i izlučujućem sustavu.
Istraživanja pokazuju da je glavna funkcija norepinefrina pripremiti tijelo i um za neposrednu opasnost, poput fizičkog napada grabežljivca.
Međutim, ova se supstanca može aktivirati i u stresnim situacijama u kojima ne postoji posebna opasnost, poput povećavanja razine stresa.
Struktura
Norepinefrin je dio skupine kateholamina i fenetilamina. Njegova je struktura vrlo slična epinefrinu, s tom razlikom što jedina ima metilnu skupinu vezanu za dušik. Suprotno tome, u norepinefrinu ovu metilnu skupinu zamjenjuje atom vodika.
Prefiks "nor-" kratica je riječi "normalno". Ovo se koristi da bi se pokazalo da je norepinefrin demetilirani spoj.
Ova tvar se proizvodi iz tirozina, aminokiseline koja prolazi niz transformacija unutar nadbubrežne medule i postganglionskih neurona, unutar simpatičkog živčanog sustava.
Kompletna sekvenca je sljedeća: fenilalanin se pretvara u tirozin djelovanjem enzima fenilalanin hidroksilaza. Nakon toga tirozin se podvrgava procesu hidroksidacije, što ga pretvara u L-DOPA. Sljedeći korak uključuje transformaciju ove tvari u dopamin, zahvaljujući djelovanju aromatskog enzima DOPA dekarboksilaza.
Napokon, dopamin se s vremenom pretvara u norepinefrin zbog djelovanja enzima dopamin β-monooksigenaza, koji koristi kisik i askorbinsku kiselinu kao kofaktore.
Uz to, valja napomenuti da norepinefrin može završiti pretvaranjem u epinefrin djelovanjem feniletanolamina N-metiltransferaze, iako se to ne događa u svim slučajevima.
Funkcije norepinefrina
Područja mozga koja sadrže noradrenergične neurone. Izvor: Pancrat, wikimedia commons
Norepinefrin, kao dio jednog od najvažnijih hormonskih i neurotransmiterskih sustava u tijelu, ispunjava veliki broj funkcija. Oni se mogu podijeliti u tri skupine: one koje se javljaju u središnjem živčanom sustavu i one koje se odnose na simpatički živčani sustav.
Funkcije u središnjem živčanom sustavu
Noradrenergični neuroni u mozgu tvore sustav neurotransmisije koji prilikom aktiviranja utječe na veliki broj kortikalnih područja. Glavni efekti mogu se vidjeti u obliku budnosti i aktiviranosti, koji predisponiraju osobu da poduzme akciju.
Neuroni koji se primarno aktiviraju norepinefrinom ne stvaraju vrlo velik postotak u mozgu, a nalaze se uglavnom u maloj skupini područja u mozgu; ali njegovi su učinci raspoređeni po cijeloj moždanoj kore.
Razina aktivacije izazvana norepinefrinom ima neposredan učinak na brzinu reakcije, povećavajući je; a također poboljšava sposobnost budnosti. Locus ceruleus općenito (glavna struktura mozga koja se odnosi na norepinefrin) nalazi se u opuštenom stanju tijekom spavanja i aktivira se tijekom budnosti.
S druge strane, kada se osoba suočava sa stresnim podražajima kao što su vrlo hladno ili vruće, poteškoće s disanjem, bol, strah ili tjeskoba, locus ceruleus se aktivira u većoj mjeri.
U ovom trenutku mozak učinkovitije obrađuje informacije iz osjetilnih organa, a povećava se i sposobnost osobe da obraća pažnju na svoje okruženje.
Uz to, norepinefrin na razini mozga usporava ili čak zaustavlja svjesne misaone procese, jer potiče potpunu budnost koja vam pomaže otkriti bilo kakvu opasnost ili problem u vašem okruženju. Također, nuspojava je poboljšanje procesa stvaranja novih sjećanja.
Funkcije u simpatičkom živčanom sustavu
Na isti način na koji norepinefrin uzrokuje budno stanje u mozgu, u parasimpatičkom živčanom sustavu stvara niz reakcija koje promiču aktivaciju cijelog tijela.
U stvari, to je glavni hormon koji koristi ovaj tjelesni podsustav, a koji je povezan s velikim brojem organa i struktura, od mišića do srca, očiju, pluća i kože.
Općenito, glavni učinak norepinefrina u tijelu je da promijeni stanje velikog broja organa na takav način da se pokret tijela pojača, po cijeni više fizičke napetosti i vrlo velikog troška Energetska.
Neki od učinaka norepinefrina na simpatički živčani sustav su sljedeći:
- Povećanje količine krvi koju srce ispumpa.
- širenje zjenica i stvaranje veće količine suza, kako bi se navlažile oči i omogućile im da ostanu otvorenija duže.
- Povećano sagorijevanje smeđe masti, kako bi se postigla viša razina energije koja je dostupna u tijelu.
- Povećana proizvodnja glukoze u jetri, za korištenje ove tvari kao neposrednog goriva.
- Smanjivanje probavne aktivnosti kako bi se koncentrirali svi resursi tijela u pokretu i u mogućoj borbi ili bijegu.
- Priprema mišića za brzo i snažno reagiranje, uglavnom povećanjem cirkulacije krvi u njima.
Mehanizam djelovanja
Obrada norepinefrina u sinapsi. Izvor: Pancrat, wikimedia commons
Kao i kod mnogih drugih hormona i neurotransmitera, i norepinefrin proizvodi njegove učinke vezanjem na specifične receptore za njega na površini određenih stanica. Konkretno, identificirane su dvije vrste receptora za norepinefrin: alfa i beta.
Alfa receptori su podijeljeni u dvije podvrste: α 1 i α 2. S druge strane, beta je podijeljen na β 1, β 2 i β 3. I alfa 1 i sve tri beta podtipe imaju pobuđivačke učinke na tijelo; i alfa 2 igraju inhibitornu ulogu, ali većina ih je smještena u presinaptičkim stanicama, tako da ne igraju tako važnu ulogu u učincima ove tvari.
Unutar mozga se norepinefrin ponaša poput neurotransmitera, stoga slijedi funkciju koja je zajednička svim neuroamonitrima monoamina.
Nakon proizvodnje, ta tvar prelazi u citosol spojen na vezikularni transporter monoamina (VMAT). Norepinefrin ostaje u mirovanju unutar ovih vezikula dok ga akcijski potencijal ne oslobodi.
Jednom kada norepinefrin bude oslobođen u postsinaptičku stanicu, on se veže na svoje receptore i aktivira ih, proizvodeći efekte koje smo već spomenuli u mozgu i tijelu.
Nakon toga, tijelo se ponovo apsorbira u tijelu, a zatim se može transformirati u druge tvari ili ponovno unijeti u stanje mirovanja unutar VMAT-a.
Medicinske svrhe
Razgradnja norepinefrina. Metabolizirajući enzimi prikazani su u kutijama. Izvor: Häggström, Mikael (2014). „Medicinska galerija Mikaela Häggströma 2014“. WikiJour nal of Medicine
Mehanizam djelovanja norepinefrina koristi se za izradu velikog broja lijekova. Mnogi od njih služe oponašanju učinaka koji ta tvar prirodno uzrokuje u tijelu; ali drugi se mogu koristiti kao antagonisti simpatičkog živčanog sustava i tako opustiti organizam. Ovdje ćemo vidjeti neke od najvažnijih.
Alfa blokatori
Alfa blokatori su lijekovi koji blokiraju učinke alfa adrenergičkih receptora, a imaju mali učinak na beta receptore. Unutar ove skupine možemo pronaći neke lijekove koji blokiraju alfa 1, alfa 2 receptore ili oba. Ovisno o tome koji je vaš cilj, oni mogu imati vrlo različite učinke.
Na primjer, lijekovi koji blokiraju alfa 2 receptore uzrokuju porast razine norepinefrina koji se oslobađa u tijelu, te stoga potenciraju učinke ove tvari.
S druge strane, lijekovi koji blokiraju alfa-1 receptore smanjuju količinu molekula norepinefrina koji se vežu sa postinaptičkim stanicama, smanjujući učinak ove tvari.
Tako se, na primjer, mogu koristiti kao mišićni relaksanti ili kao anksiolitičari, posebno u psihološkim stanjima kao što su panični poremećaji ili generalizirani anksiozni poremećaj.
Beta blokatori
Beta blokatori smanjuju broj molekula norepinefrina koji se mogu vezati na beta receptore na postsinaptičkim stanicama. Koriste se prvenstveno za liječenje stanja s visokom razinom krvnog tlaka.
Iako u nekim slučajevima imaju pozitivne učinke na anksioznost, u većini zemalja nisu medicinski odobreni za tu upotrebu.
Reference
- "Norepinefrin" u: Lijekovi. Preuzeto: 19. lipnja 2019. s Drugs: drugs.com.
- "Norepinefrin" u: Pubchem. Preuzeto: 19. lipnja 2019. iz Pubchem: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
- "Što je norepinefrin?" u: Studij. Preuzeto: 19. lipnja 2019. iz Study: study.com.
- "Koja je razlika između epinefrina i norepinefrina?" u: Zdravstvena linija. Preuzeto: 19. lipnja 2019. iz linije zdravlja: healthline.com.
- "Norepinefrin" na: Wikipedija. Preuzeto: 19. lipnja 2019. s Wikipedije: en.wikipedia.org.