CITALOPRAM: SVOJSTVA, NUSPOJAVE I INDIKACIJE - ARTE - 2025

Citalopram je poznati antidepresiv koji je dio lijekova inhibitora selektivnog inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI). To je jedna od tvari koje se najčešće koriste za liječenje problema povezanih s raspoloženjem i depresijom.

Citalopram se prodaje pod robnim markama poput Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus ili Cipramil. Na ovaj se način svi ti lijekovi odnose na istu djelatnu tvar, citalopram.

Citalopram je lijek indiciran za liječenje depresije i prevenciju recidiva, liječenje paničnog poremećaja sa ili bez agorafobije i liječenje opsesivno-kompulzivnog poremećaja.

Danas ovaj lijek ima dovoljno dokaza da bi mogao biti klasificiran kao dobro podnošen i učinkovit antidepresiv. Iz tog razloga, jedan je od najčešće korištenih lijekova za liječenje depresije.

Ovaj članak pregledava karakteristike citaloprama. Objašnjena su njegova farmakokinetička svojstva i način djelovanja, a moguće su nuspojave, mjere predostrožnosti i indikacije ovog lijeka postulirane.

Karakteristike i mehanizam djelovanja

Citalopram je antidepresiv koji spada u skupinu selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI).

Dakle, sastoji se od psihotropnog lijeka koji djeluje izravno na receptore za neurotransmiter serotonin.

Serotonin je vrlo važna supstanca u mozgu koja obavlja veliki broj funkcija. Među njima se ističe regulacija raspoloženja osobe.

Dakle, što su veće količine serotonina u mozgu, to je raspoloženje osobe veće. Umjesto toga, niska razina ove tvari u mozgu često je povezana s depresivnim epizodama i depresivnim raspoloženjem.

U tom smislu, citalopram je lijek koji djeluje izravno na mozak, inhibirajući ponovni unos serotonina. Inhibirajući njegov ponovni unos, povećavaju se količine ove tvari u mozgu i povećava se raspoloženje.

Znanstveno odobrena primjena citaloprama su: simptomi depresije, socijalna anksioznost, panični poremećaj, opsesivno-kompulzivni poremećaj, Huntingtonova bolest i predmenstrualni dismorfski poremećaj.

Međutim, u praksi se citalopram često koristi i za intervenciju: anksiozni problemi, onihofagija, hiperaktivnost poremećaja pažnje, poremećaji prehrane, alkoholizam i različite vrste socijalne fobije.

Indikacije i doziranje

Liječenje citalopramom mora odrediti liječnik koji mora odrediti prikladnost lijeka i doze koje treba primijeniti.

Iz tog razloga, prije početka liječenja citalopramom, moraju se točno slijediti upute za primjenu lijeka koje je naznačio liječnik koji ga je primio.

S druge strane, liječnik treba odrediti i trajanje liječenja citalopramom i progresivno razdoblje smanjenja lijekova. Važno je ne prekinuti liječenje naglo ili uzimati doze koje nisu propisane.

Iako su doze i trajanje liječenja postupci koje liječnik mora provesti, citalopram predstavlja niz osnovnih indikacija koje mogu poslužiti kao referenca za korisnike, ali ne i kao smjernica za daljnje praćenje. Ovi su:

1- depresija

Depresija je glavni mentalni poremećaj za koji je indicirana primjena citaloprama. Uobičajena doza za liječenje depresije kod odraslih ispitanika je 20 miligrama dnevno.

Ako se to smatra potrebnim, liječnik može odlučiti postepeno povećavati navedenu dozu, do maksimalno 40 miligrama dnevno.

2- Panični poremećaj

Panični poremećaj je još jedan poremećaj za koji je indicirana primjena citaloprama. U ovom su slučaju opće doze primjene manje, procjenjujući početnu količinu od 10 miligrama dnevno.

Nakon tjedan dana liječenja, liječnik može povećati dozu na 20-30 miligrama dnevno. Samo u specifičnim slučajevima, primjena citaloprama za liječenje paničnih poremećaja doseže maksimalnu dozu od 40 miligrama dnevno.

3-opsesivno-kompulzivni poremećaj

Doze citaloprama naznačene za liječenje opsesivno-kompulzivnog poremećaja iste su kao i za depresiju. Početna doza obično je 20 miligrama dnevno, što se može povećati do maksimalno 40 miligrama dnevno.

Ostale uporabe citaloprama

Odobrene primjene citaloprama su: liječenje simptoma depresije, socijalnog anksioznog poremećaja, paničnog poremećaja, opsesivno-kompulzivnog poremećaja, Huntingtonove bolesti i predmenstrualnog dismorfičnog poremećaja.

Međutim, unatoč nema znanstvenih podataka o njegovoj učinkovitosti, citalopram se također koristi za liječenje onihofagije, poremećaja hiperaktivnosti deficita pažnje, poremećaja tjelesne dismorfije, poremećaja prehrane i alkoholizma.

U tom smislu, čini se da određene patologije imaju poseban odnos s citalopramom, činjenica zbog koje učinci lijeka u liječenju ovih bolesti danas predstavljaju razlog za proučavanje. Najvažniji su:

1- Alzheimerova bolest

Studija provedena 2014. pokazala je da citalopram primijenjen na miševima u velikoj mjeri (78%) zaustavlja rast beta amiloidnih plakova koji uzrokuju smrt neurona tipičnu za Alzheimerovu bolest.

Ista studija primijenjena na uzorku od 23 osobe pokazala je da citalopram smanjuje proizvodnju beta amiloidnog proteina za 37%, zbog čega se smatra da bi ovaj lijek mogao biti koristan u liječenju Alzheimerove bolesti.

2- Dijabetička neuropatija

Unatoč nedostatku kliničkih podataka, citalopram se koristi široko i s učinkovitim rezultatima za smanjenje simptoma dijabetičke neuropatije i preuranjene ejakulacije.

3- Prevencija migrene

Iako je citalopram manje učinkovit od amitriptilina u sprečavanju migrena, čini se da kombinacija oba lijeka pokazuje bolje rezultate od upotrebe jednog lijeka.

4- Autizam

Višecentrično randomizirano kontrolirano istraživanje provedeno 2009. godine usmjereno je na ispitivanje učinaka citaloprama u liječenju autizma. Rezultati nisu našli koristi i pokazali su neke štetne učinke, tako da je uporaba citaloprama u liječenju autizma u pitanju.

Farmakokinetička svojstva

Citalopram je vrlo proučavan i provjeren lijek. Iz tog razloga, danas postoje čvrsti podaci o njegovim farmakokinetičkim svojstvima.

Istraživanja na lijeku omogućila su definiranje procesa apsorpcije, metabolizma i eliminacije citaloprama.

1- Selektivnost

Citalopram se smatra trenutno najselektivnijim inhibitorom ponovne pohrane serotonina. Višestruka ispitivanja in vitro potvrdila su da je djelovanje lijeka u mozgu usmjereno isključivo na inhibiciju ponovne pohrane serotonina.

U tom smislu, za razliku od drugih SSRI lijekova, citalopram minimalno inhibira ponovni unos drugih tvari poput adrenalina ili dopamina.

Konkretno, podaci pokazuju da je njegova konstantna stopa inhibicije unosa serotonina više od 3.000 puta niža od one za unos norepinefrina.

Dakle, citalopram pokazuje značajno veću djelotvornost od ostalih lijekova kao što su parksotin, sertralin ili fluoksetin u inhibiranju ove tvari.

Međutim, iako je najselektivniji lijek, to jest, djeluje specifičnije na moždane mehanizme na koje mora djelovati, citalopram nije najmoćniji antidepresiv.

Na primjer, paroksetin, iako djeluje na manje selektivan način i, dakle, utječe na druge moždane mehanizme koji nisu uključeni u depresiju, pokazao se snažnijim u inhibiciji ponovne pohrane serotonina, budući da učinci su intenzivniji.

2- apsorpcija

Citalopram je lijek koji se lako apsorbira. Na njegovu apsorpciju ne utječe unos hrane i pokazuje oralnu bioraspoloživost od oko 80%, Najviša razina tvari u plazmi je vidljiva između dva i četiri sata nakon njegove primjene.

Citalopram se široko distribuira u različitim perifernim tkivima i ima 80% vezivanja za proteine ​​plazme. To znači da postoji minimalna vjerojatnost da će biti uključen u interakcije lijekova koje nastaju sekundarno premještanju lijeka koji veže proteine.

U klinički relevantnim dozama, citalopram ima linearnu farmakokinetiku. Odnosno, predstavlja linearnu povezanost između doze i stabilne koncentracije lijeka i njegovih metabolita.

Zbog svega toga citalopram se danas smatra jednim od antidepresiva s najboljom apsorpcijom u ljudskom tijelu. Proces apsorpcije i raspodjele ne mijenjaju se druge varijable, pa su njegovi učinci obično prilično izravni.

3- Metabolizam

Kad se citalopram unese, lijekovi prelaze u krv dok ne dođu do jetre, gdje se lijek metabolizira.

Jetra metabolizira citalopram kroz dva koraka N-demetilacije u dimetilcitalopram (DCT) putem CYP2C19 i na dimetilcitalopram (DDCT) putem CYP2D6.

Oksidacija nastaje monoamin oksidazom A i B i aldehidom oksidazom, čime nastaje derivat propionske kiseline i oksid-N-citaloprama.

Kroz stabilne koncentracije, količina metabolita u odnosu na citalopram lijeka je između 30 i 50% za DCT i između 5 i 10% za DDCT.

4- eliminacija

Citalopram pokazuje dvofazno uklanjanje. Faza raspodjele u tijelu traje oko 10 sati, a poluživot lijeka je između 30 i 35 sati.

Dakle, citalopram je lijek koji ima dug život u tijelu, zbog čega se može davati samo jednom dnevno. Do 23% lijeka izlučuje se mokraćom.

5- Farmakokinetički učinci povezani s dobi

Studije koje su pregledale i pojedinačne i višestruke doze citaloprama kod osoba starijih od 65 godina pokazuju da koncentracija doze lijeka raste za 23-30% u usporedbi s mlađim pojedincima.

Iz tog razloga, starijim bolesnicima preporučuje se niže početne doze citaloprama, jer je učinak koji ima na njihovo tijelo veći.

6- Disfunkcija jetre i farmakokinetički učinci

U osoba s oštećenjem jetre, oralni klirens citaloprama smanjen je za 37%. Stoga lijek može predstavljati veći broj rizika za ovu populaciju, zbog čega se preporučuje primjena niskih i kontroliranih doza kod osoba s zatajenjem jetre.

7- Bubrežna disfunkcija i farmakokinetički učinci

Kod osoba s blagim ili umjerenim oštećenjem bubrega, očistenje citaloprama smanjuje se za 17%. U ovih ispitanika nije potrebno prilagođavanje doze, ali možda će biti potrebno smanjiti količinu lijekova u osoba s kroničnom ili teškom disfunkcijom bubrega.

Nuspojave

Kao i kod svih lijekova, i upotreba citaloprama može izazvati različite nuspojave. Oni imaju blagi ili umjereni intenzitet, međutim, važno je obavijestiti liječnika kad god je bilo koji od učinaka intenzivan ili ne nestane.

Glavne nuspojave koje primjena citaloprama može izazvati su:

1. Mučnina i povračanje
2. Proljev i zatvor
3. Bol u stomaku ili žgaravica
4. Smanjen apetit i gubitak težine.
5. Česti nagon za mokrenjem.
6. Pretjerani umorni osjećaji.
7. Opća slabost
8. Nekontrolirano drhtanje u nekoj regiji tijela.
9. Bol u mišićima ili zglobovima.
10. Suha usta
11. Promjene ili smanjenje seksualne želje i sposobnosti.
12. Teške i pretjerane menstruacije.
13. Bolovi u prsima
14. Kratkoća daha.
15. Vrtoglavica i nesvjestica
16. Povećani otkucaji srca.
17. Slušne ili vizualne halucinacije.
18. Visoka temperatura.
19. Pretjerano znojenje
20. Zbunjenost.
21. Gubitak svijesti ili koordinacije.
22. ukočenost mišića ili trzavne kontrakcije.
23. Koprive, plikovi ili osip
24. Poteškoće s disanjem ili gutanjem.
25. Oticanje lica, grla, jezika, usana, očiju, ruku ili stopala.
26. Neobično krvarenje ili modrice.
27. Glavobolja i problemi s koncentracijom ili pamćenjem.

Reference

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Učinkovitost citaloprama u liječenju preuranjene ejakulacije: placebo kontrolirana studija. Unutarnja. J. Impot. Rez. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Nacionalna medicinska knjižnica Sjedinjenih Država.

1. Keller MB (prosinac 2000.). "Terapija citalopramom protiv depresije: pregled 10 godina europskog iskustva i podaci iz američkih kliničkih ispitivanja." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Predoziranje citalopramom - pregled slučajeva liječenih u švedskim bolnicama". Toxical. Clin. Toxical. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Farmakologija. Edinburgh: Churchill Livingstone. str. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (jan. 1996). "Citalopram u liječenju alkoholizma: dvostruko slijepa studija koja je kontrolirala placebo". Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27–9.