Cefaleksin je antibiotik koji pripada klasi prvi - generacije cefalosporina. Indiciran je za liječenje infekcija kože i gornjih dišnih puteva uzrokovanih bakterijama otpornim na druge antibiotike ili utječu na pacijente alergične na penicilin i njegove derivate.
Trenutno je liječenje prve vrste za ove vrste infekcija. Dostupan samo u usmenoj prezentaciji, ovaj antibiotik ima uzak spektar, iako je vrlo učinkovit u liječenju infekcija za koje je indiciran.
Njegov najveći učinak je protiv gram pozitivnih mikroba, uključujući agresivne vrste poput stafilokoka i streptokoka, proizvođača beta-laktamaze. Isto tako, cefaleksin djeluje protiv nekih velikih negativnih mikroba poput E. coli, klebsiella i proteus mirabilis.
Međutim, njegova upotreba protiv ovih bakterija rezervirana je za odabrane slučajeve gdje ne postoji učinkovitija terapijska opcija.
Mehanizam djelovanja
Kao i svi drugi beta laktamski antibiotici (penicilini i cefalosporini), cefaleksin inhibira treći korak sinteze bakterijske stijenke vezanjem na specifične proteine koji vežu penicilin (PBP) koji su prisutni u staničnoj stijenci i kritični su u različitim procesima sinteza ga.
Na taj način oni ugrožavaju cjelovitost zida, omogućujući enzimima koji se nalaze u zidu (poznatim kao lizini) da dođu u kontakt sa staničnom membranom, u konačnici lizi stanice (autoliza).
Što više PBP u staničnoj stijenci, to će biti učinkovitiji cefaleksin. Međutim, ukupni broj PBP-a u zidu, kao i njihov afinitet u vezivanju s antibiotikom, variraju od bakterija do bakterija, pa njegova učinkovitost kao baktericida varira ovisno o karakteristikama bakterijskog soja koji je napadnut.
Budući da je učinak cefaleksina uglavnom u području stanične stijenke, njegov učinak je vidljiviji u gram pozitivnih bakterija (budući da je njegova stijenka gusta i dobro razvijena), dok je kod gram negativnih bakterija učinak vrlo slab da je njegova stanična stijenka vrlo tanka.
Čemu služi?
Ovaj se antibiotik često koristi kao profilaksa u zubnim intervencijama, u manjim ambulantnim operacijama kao i u manjim invazivnim kožnim zahvatima. Isto tako, cefaleksin ima važnu ulogu u profilaksi rekurentnih infekcija sekundarnih cističnoj fibrozi.
S druge strane, može se koristiti u infekcijama kože i mekog tkiva, uključujući kičmu koja aplicira, iako je tretman prve linije u tim slučajevima neka vrsta semisintetskog penicilina.
Što se tiče gornjih dišnih puteva, pokazalo se da je cefaleksin koristan u slučajevima streptokoknog faringitisa, bakterijskog otitnog medija, kroničnog sinusitisa, pa čak i u određenim slučajevima infekcije donjih dišnih puteva.
Iako je istina da za sve ove slučajeve postoje učinkovitiji antibiotici prve linije, cefaleksin će uvijek biti opcija za razmatranje, bilo u slučaju bakterijske rezistencije ili kod pacijenata alergičnih na penicilin, za koje su prvi antibiotici (svi derivati penicilina) potpuno su kontraindicirani.
Kako koristiti?
Cefaleksin je antibiotik isključivo za oralnu upotrebu; U tom smislu, postoje čvrste prezentacije, kapsule i tablete s koncentracijom od 250, odnosno 500 mg. Isto tako, postoji prezentacija u obliku sirupa za pedijatrijske bolesnike.
Doziranje
Doza cefaleksina varira ovisno o vrsti infekcije, ozbiljnosti i karakteristikama pacijenta.
Općenito, koristi se doza koja se kreće između 1 i 4 grama dnevno, podijeljeno u 4 dnevne doze. Konačna doza mora biti individualizirana prema svakom slučaju.
Isto tako, u pedijatrijskih bolesnika procjenjuje se da je prosječna doza tjelesne težine 25 do 50 mg / kg / dnevno podijeljena u 4 dnevna unosa, iako se kod vrlo teških infekcija može primiti do 100 mg / kg / danu. Ova primjena mora biti pod strogim liječničkim nadzorom.
Nuspojave
Nuspojave su mnogobrojne i raznolike, iako su, srećom, većina rijetka i niskog do umjerenog intenziteta. Međutim, važno je razmotriti detaljan opis najčešćih nuspojava.
- Većina nepoželjnih učinaka nalazi se na probavnom sustavu. Njegova primjena povezana je s mučninom, povraćanjem, proljevom i bolovima u trbuhu.
- Opisani su slučajevi pseudomembranskog kolitisa uslijed proliferacije klostridium difficile nakon liječenja cefaleksinom.
- Ovaj antibiotik može izazvati nefrotoksičnost, posebno ako su tretmani duže vrijeme (više od tjedan i pol).
- Zabilježena su povišenja transaminaza, što sugerira neki stupanj toksičnosti jetre.
- S imunološkog stajališta prijavljene su alergijske reakcije različitog intenziteta, u rasponu od urtikarije do Stevens Johnson sindroma.
- U nekim se slučajevima bilježi analni i vaginalni svrab, kao i razvoj vaginalnih infekcija, vjerojatno u vezi s promjenama u lokalnoj bakterijskoj flori.
kontraindikacije
- Povijest alergijskih reakcija na cefaleksin kao i na druge cefalosporine apsolutna je kontraindikacija za njegovu upotrebu.
- Zabilježeni su slučajevi unakrsne reakcije u bolesnika alergičnih na penicilin, pa u tim slučajevima treba postupati s oprezom.
- u slučajevima trudnoće i dojenja, ovaj se lijek smatra razredom B; to jest, nije dokazano da ima negativne učinke na fetus. Međutim, ova mogućnost nije 100% isključena, pa se preporučuje izbjegavati njegovu uporabu osim ako ne postoji sigurnija opcija ili koristi ne prevazilaze potencijalni rizik.
- Bolesnicima s bubrežnim zatajenjem treba prilagoditi dozu i nadzirati bubrežnu funkciju kako bi se na vrijeme otkrili znakovi nefrotoksičnosti.
- U bolesnika s peptičnom ulkusnom bolešću ili bilo kojim drugim funkcionalnim poremećajem probavnog trakta važna je stroga liječnička kontrola jer postoji mogućnost da štetni učinci u gastrointestinalnom području budu intenzivniji.
Reference
- Wick, WE (1967). Cefaleksin, novi oralno apsorbirani antibiotik cefalosporin. Primijenjena mikrobiologija, 15 (4), 765-769.
- Pfeffer, M., Jackson, A., Ximenes, J., i De Menezes, JP (1977). Usporedna ljudska oralna klinička farmakologija cefadroksila, cefaleksina i cefradina. Antimikrobna sredstva i kemoterapija, 11 (2), 331-338.
- Rajendran, PM, Young, D., Maurer, T., Chambers, H., Perdreau-Remington, F., Ro, P., i Harris, H. (2007). Randomizirano, dvostruko slijepo, placebo kontrolirano ispitivanje cefaleksina za liječenje nekompliciranih kožnih apscesa u populaciji koja je u riziku od infekcije stafilokokom aureusom rezistentnim u zajednici. Antimikrobna sredstva i kemoterapija, 51 (11), 4044-4048.
- Tritt, A., Langlois, A., Gabrielli, S., Lejtenyi, C., Eiwegger, T., Atkinson, AR,… & Ben-Shoshan, M. (2018). Neposredne i odgođene reakcije na cefaleksin u djece s potvrđenom alergijom na amoksicilin. Časopis za alergiju i kliničku imunologiju, 141 (2), AB36.
- St-Amand, BF, Trottier, ED, Autmizguine, J., Vincent, M., Tremblay, S., Chevalier, I., & Gouin, S. (2017). LO26: Učinkovitost cefaleksina visoke doze u ambulantnom liječenju umjerenog celulitisa za pedijatrijske bolesnike. Kanadski časopis za hitnu medicinu, 19 (S1), S36-S36.
- Valent, AM, DeArmond, C., Houston, JM, Reddy, S., Masters, HR, Gold, A.,… & Warshak, CR (2017). Učinak oralnog cefaleksina i metronidazola nakon porođaja na operaciju na mjestu kirurškog zahvata kod pretilih žena: randomizirano kliničko ispitivanje. Jama, 318 (11), 1026-1034.
- Banerjee, P., Maity, S., Bubna, A., & Das, M. (2017). Randomizirana kontrolirana otvorena oznaka komparativne kliničke studije cefaleksina naspram doksiciklina kod pacijenata s aknama vulgaris u bolnici sa stanovništvom Južne Indije. Međunarodni časopis za osnovnu i kliničku farmakologiju, 6 (8), 1959-1964.