BETAMETHAZON: MEHANIZAM DJELOVANJA, INDIKACIJE, NUSPOJAVE - LIJEK - 2025

Betametazon je lijek iz skupine kortikosteroida upotrebljava u ljudi od 1960 Unatoč razvoju drugih glukokortikoida i nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), betametazon i dalje se koristi za različite bolesti zbog o svojoj snazi, profil učinkovitosti i sigurnosti.

300 puta je jači od hidrokortizona, referentnog lijeka iz skupine kortikosteroida. Betametazon se može koristiti oralno, ubrizgavati i topički, na kožu (kreme) i u oči (kapi za oči), pa čak i u nos kroz sprej za nos.

Mehanizam djelovanja

Betamethazon je moćan lijek s protuupalnim i imunosupresivnim djelovanjem s malo mineralokortikoidnog djelovanja.

Njegov glavni mehanizam djelovanja je aktiviranje skupine proteina poznatih kao lipokortidini, koji zauzvrat inhibiraju fosfolipazu A2, odgovornu za sintezu leukotriena iz arahidonske kiseline, blokirajući tako kaskadu upale.

S druge strane, betametazon djeluje izravno na leukocite, koji su bijela krvna zrnca, inhibirajući oslobađanje niza kemijskih posrednika, poput kiselih hidrolata i interleukina.

Posljedice inhibicije hidrolaze leukocitne kiseline

Hidrolaze leukocitne kiseline moćan su kemijski posrednik koji regrutuje bijele krvne stanice na mjesto upale.

Blokirajući oslobađanje ovog medijatora, betametazon sprečava nakupljanje makrofaga u tom području i smanjuje prianjanje leukocita na stijenku kapilara, istovremeno smanjujući njegovu propusnost, smanjujući na taj način upalu.

Cilj je spriječiti da se upalne stanice nakupljaju na tom području, što će nakon toga otpustiti sve više kemijskih medijatora, povećavajući propusnost kapilara i privući više stanica, što u konačnici izaziva edeme (nakupljanje tekućine) i upalu.

Posljedice inhibicije interleukina

Upala je proizvod niza složenih kemijskih interakcija između stanica i krvnih žila.

Oni komuniciraju preko vrlo specifičnih kemijskih posrednika koji "regrutuju" više upalnih stanica u području upale i promiču propusnost krvnih žila, tako da i tekućina i stanice i isti kemijski posrednici dođu do pogođenih područja.

Od širokog spektra kemijskih glasnika koji su uključeni u ovaj postupak, glavni odgovorni za vaskularnu propusnost su histamin, interleukin 1 (IL-1), interleukin 6 (IL-6) i faktor nekroze tumora alfa (TNF- alfa).

U tom smislu, betametazon djeluje tako što inhibira izlučivanje ovih spojeva pomoću upalnih stanica, smanjujući na taj način njihovu sposobnost prelaska na područje gdje se upala događa, kao i ekstravazaciju ili istjecanje tekućine u ugroženo područje.

Indikacije za uporabu

Betamethazon ima široku paletu medicinskih indikacija: od uobičajene upale kože do liječenja ozbiljnih autoimunih bolesti kao što je sistemski eritematozni lupus.

Doza, način primjene i trajanje liječenja ovisit će o svakom pojedinom slučaju. Evo sažetka najčešćih naznaka:

Kod kožnih bolesti

Betametazon je indiciran za liječenje atopijskog dermatitisa, gljivičnog dermatitisa, pemfigusa, ekcema i psorijaze, između ostalih stanja.

U tim se slučajevima lokalno daje betametazonski dipropionat ili krema betametazon benzoat, nanoseći tanki sloj jednom ili dva puta dnevno, masirajući zahvaćeno područje.

Za očne bolesti

Glavna indikacija za oftalmičke kapi čiji je aktivni sastojak betametazon je teški alergijski konjuktivitis koji ne reagira na druge tretmane. Međutim, popis potencijalnih indikacija je dugačak.

Kapi za oči betametazon imaju primjenu u širokom rasponu očnih bolesti, poput uveitisa, korioretinitisa, endoftalmitisa, Gravesove oftalmopatije i keratitisa.

Interval liječenja, trajanje i kombinacija s drugim lijekovima ovisit će o kliničkim stanjima svakog pacijenta. U svim tim slučajevima liječenje je osjetljivo i mora ih nadzirati oftalmolog u svakom trenutku.

Za bolesti gornjih dišnih putova

Iako je na raspolaganju mnogo tretmana, betametazon ima mjesto u upravljanju kroničnim upalnim stanjima gornjih dišnih putova, poput hipertrofije turbinata, kroničnog alergijskog rinosinusitisa, sezonskog rinosinusitisa, a u nekim slučajevima i malih nosnih polipa.

U tim je slučajevima put primjene obično sprej za nos koji se nanosi pomoću piramidalne sheme; tj. započinje se 3 ili 4 puta dnevno tjedan dana, zatim se doza smanjuje na 2 puta dnevno tijekom dodatnih 7 dana i na taj način se uzastopno smanjuje, dok ne dosegne nulu.

Liječenje betametazonom kod bolesti gornjih dišnih putova uvijek je dugotrajno i treba ga nadgledati stručnjak na tom području kako bi se otkrio razvoj mogućih komplikacija.

Kod autoimuno-imunoreumatoloških bolesti

Glavna indikacija za upotrebu steroida općenito, a posebno betametazona, je kontrola autoimunih i imunoreumatoloških bolesti.

Lijek se obično daje oralno u liječenju stanja kao što su polimiozitis, reumatoidni artritis, sistemski eritematozni lupus, egzacerbacije multiple skleroze, poliarteritis nodosa, miješana kolagena bolest, nesputativni tiroiditis i vaskulitis, da nabrojimo samo najčešća. uobičajen.

Kada oralni tretman nije dovoljan, betametazon se može dati parenteralno (ubrizgati), obično intramuskularno. To je put izbora kod određenih patologija, poput bolesti cijepljenja u odnosu na domaćina.

Opet, betametazon je osjetljiv lijek koji se treba davati samo pod strogim liječničkim nadzorom. Važno je nikad ne baviti se liječenjem zbog zdravstvenih rizika koji to podrazumijevaju zbog neadekvatne kontrole bolesti ili nuspojava lijekova.

Za nadbubrežnu insuficijenciju

Betamethazon se također može koristiti u liječenju insuficijencije nadbubrežne žlijezde, a to je kada nadbubrežna žlijezda ne proizvodi dovoljno hormona.

Međutim, zbog niskog mineralokortikoidnog učinka, mora se kombinirati s lijekom iz ove skupine kako bi se osiguralo cjelovito liječenje.

Ostale indikacije

Općenito, bilo koji akutni ili kronični upalni poremećaj u kojem je potrebna učinkovita i neposredna kontrola simptoma može se liječiti betametazonom. Iz tog razloga, betametazon je indiciran kod krize bronhijalne astme, anafilaktičkog šoka i kroničnog bronhitisa i urtikarije.

Isto tako, u slučajevima kada se nastoji spriječiti upalu nakon primjene tretmana usmjerenog na uništavanje tumora ili parazita - hemoterapija, liječenje hidatidnih cista, itd. - betametazon može se koristiti kao profilaksa kako bi se izbjegla sekundarna upala na liječenje i prije nego što se pojavi.

Konačno, betametazon se može upotrijebiti za sazrijevanje pluća fetusa u slučajevima kada postoji rizik od prijevremenog porođaja.

Nuspojave betametazona

Betamethazon je moćan lijek i vrlo učinkovit u liječenju stanja za koja je indiciran. Međutim, nije bez štetnih učinaka, nekih blažih, a drugih ozbiljnijih.

U osnovi postoje dvije vrste nuspojava: lokalna i sistemska.

Lokalne nuspojave

Pri lokalnoj primjeni, posebno na koži i kroz dulje vrijeme, postojala su izvješća o:

- Kontaktni dermatitis.

- Hipertrihoza (povećanje količine dlake na tretiranom području).

- Folikulitis.

- Miliaria.

- Atrofija kože.

- Suhoća.

- Hipopigmentacija.

Budući da je apsorpcija s mjesta lokalne primjene minimalna, rijetko se pojavljuju sistemske nuspojave ako se lijek primjenjuje lokalno, za razliku od načina primjene oralno ili parenteralno.

Sustavne nuspojave

Kratki tretmani za akutne bolesti - poput bronhijalne astme, anafilaktički šok ili osip - uglavnom nisu povezani s teškim ili dugotrajnim nuspojavama.

Najčešća u tim situacijama je gastrointestinalna netolerancija, koja se očituje pojavom mučnine i povraćanja.

Međutim, kada je tretman dugotrajan, mogu se pojaviti ozbiljnije nuspojave:

- depresija.

- Arterijska hipertenzija.

- Supralrenalna insuficijencija.

- izgled petehije (crvene mrlje na koži).

- sklonost stvaranju modrica

Isto tako, u bolesnika s poviješću peptičke ulkusne bolesti postoji rizik od krvarenja iz gornjeg dijela probavnog sustava, dok se kod osoba s osjetljivošću na lijek mogu pojaviti alergijske reakcije.

Betametazon u djece

U djece je primjena kortikosteroida dulje vrijeme kontraindicirana, osim ako koristi očigledno nadmašuju rizike, jer njegova primjena inhibira stvaranje ploče za rast, što negativno utječe na krajnju visinu djeteta.

Reference

1. 1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, DW, & Buttgereit, F. (2007). Molekularni mehanizmi djelovanja glukokortikoida i selektivni agonisti glukokortikoidnih receptora. Molekularna i stanična endokrinologija, 275 (1-2), 71-78.
   2. MALLAMPALLI, RK, MATHUR, SN, WARNOCK, LJ, SALOME, RG, HUNNINGHAKE, GW, & FIELD, FJ (1996). Modulacija betametazona sfingomijelin hidrolizom regulira aktivnost CTP: holinefosfat-citidiltransferaza u plućima odraslih štakora. Biochemical Journal, 318 (1), 333-341.
   3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N., i Baggiolini, M. (1991). Pojačana proizvodnja neutrofila-aktivirajućeg peptida-1 / interleukin-8 kod reumatoidnog artritisa. Časopis za kliničko istraživanje, 87 (2), 463-469.
   4. Cunliffe, WJ, Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D.,… & Young, M. (1992). Usporedna studija masti za kalcipotriol (MC 903) i betametazonsku 17-valeratnu mast u bolesnika s psorijazom vulgaris. Časopis Američke akademije za dermatologiju, 26 (5), 736-743.
   5. Rosenbaum, JT, Samples, JR, Hefeneider, SH, & Howes, EL (1987). Okularni upalni učinci intravitrealnog interleukina 1. Arhiv oftalmologije, 105 (8), 1117-1120.
   6. Frankland, AW, i Walker, SR (1975). Usporedba intranazalnog betametazon valerata i natrijevog kromoglikata u sezonskom alergijskom rinitisu. Klinička i eksperimentalna alergija, 5 (3), 295-300.
   7. Boumpas, DT, Chrousos, GP, Wilder, RL, Cupps, TR, & Balow, JE (1993). Terapija glukokortikoida za imunološki posredovane bolesti: osnovni i klinički korelati. Anali interne medicine, 119 (12), 1198-1208.
   8. Stewart, JD, Sienko, AE, Gonzalez, CL, Christensen, HD, & Rayburn, WF (1998). Placebo-kontrolirana usporedba između jedne doze i više doza betametazona u ubrzavanju sazrijevanja pluća potomstva miševa. Američki časopis za akušerstvo i ginekologiju, 179 (5), 1241-1247.
   9. Hengge, UR, Ruzicka, T., Schwartz, RA, & Cork, MJ (2006). Štetni učinci topičkih glukokortikosteroida. Časopis Američke akademije za dermatologiju, 54 (1), 1-15.
   10. Brinks, A., Koes, BW, Volkers, AC, Verhaar, JA, i Bierma-Zeinstra, SM (2010). Nuspojave ekstravertikularnih injekcija kortikosteroida: sustavni pregled. Poremećaji mišićno-koštanog sustava BMC, 11 (1), 206.