- Lijekovi
- - Prirodni alkaloidi
- - Tercijarni amini
- - kvartarni amini
- Mehanizam djelovanja
- Prijave
- Kolateralna šteta
- interakcije
- kontraindikacije
- Reference
Grčeve su lijekovi koji se koriste za ublažavanje, spriječiti ili smanjiti grčeve mišića glatkih mišića, posebice probavnog i mokraćnog sustava, a time i smanjiti kolik bol koju uzrokuje spazam.
Antispazmodike se nazivaju i spazmolitikima, a s farmakološkog stajališta oni su parasimpatolitički lijekovi, odnosno blokiraju učinak parasimpatičkog sustava, dakle, blokiraju acetilholin. Lijek tipa u ovoj skupini je atropin.
Slika Anastasia Gepp na www.pixabay.com
Riječ je o lijekovima koji mogu blokirati neke od muskarinskih učinaka acetilkolina u parasimpatičkim završecima glatkih mišića, žlijezda, srca i / ili u središnjem živčanom sustavu.
U ovoj skupini lijekova možemo spomenuti one prirodnog podrijetla, polusintetičke i sintetske. Prirodni su prirodni alkaloidi među kojima je atropin (DL-hyoscyamine), koji se izdvaja iz grma pod nazivom Atropa Belladonna.
Scopolamine (L-hyoscine) ekstrahiran je iz Hyoscyamus niger, a korov Jimson izvađen je iz Datura stramonium, koji je izvor L-hyoscyamina.
Semisintetika se razlikuje od prirodnih spojeva iz kojih su sintetizirani po načinu njihove raspodjele i uklanjanja iz tijela, kao i po trajanju njihovih učinaka.
Među antispazmodike sintetskog podrijetla spadaju tercijarni amini čija je primjena trenutno ograničena na oftalmološku upotrebu kao pupilarni ili cikloplegički dilatator.
Konačno, postoje kvarterni antispazmodici, od kojih neki imaju specifične učinke na određene podvrste muskarinskih receptora.
Lijekovi
Ispod je popis parasimpatolitičkih lijekova od kojih se prirodni i neki kvarterni amini koriste kao antispazmodici.
- Prirodni alkaloidi
- Atropin (DL-hioscijamin): dolazi u tabletama, injekcijskoj otopini, oftalmološkoj masti, oftalmološkoj otopini te ekstraktu i tinkturi belladonne.
- Scopolamine (L-hyoscine): prezentacija je u tabletama, injekcijskim i oftalmičkim otopinama.
Struktura atropina (Izvor: Harbin / Public domain, via Wikimedia Commons)
- Tercijarni amini
- Homatropin hidrobromid (oftalmička otopina)
- Eucatropin (oftalmološka otopina)
- Ciklopentolat (oftalmološka otopina)
- Tropikamid (oftalmička otopina)
- Diklomikid (tablete, kapsule, sirup, otopina za injekcije)
- Flavoksat (tablete)
- Metixen (tablete)
- Oksifenciklimin (tablete)
- Piperidolat (tablete)
- Tifenamil (tablete)
- kvartarni amini
- Benzotropin (tablete)
- Homatropin metil bromid (tablete i eliksir)
- Meteskopolamin (tablete, sirup i otopina za injekcije)
- Glikopirolat (tablete i otopina za injekcije)
- Oksifenonij (tablete)
- Pentapiperij (tablete)
- Pipenzolat (tablete)
- Propanthelin (tablete, tablete dugog djelovanja i otopina za injekcije)
- Pirenzepin (tablete)
- Mepenzolat (tablete)
- Dififmanil (tablete, tablete dugog djelovanja)
- Heksociklički (tablete, tablete dugog djelovanja)
- Izopropamid (tablete)
- Tridihexetil (tablete, kapsule stalnog djelovanja i otopina za injekcije)
- Tiotropij (tablete)
- Tolterodin (tablete)
- Ipratropij (tablete)
- Metilatropin (tablete)
Mehanizam djelovanja
Mehanizam djelovanja antispazmodika sastoji se u nadmetanju s acetilkolinom za muskarinske receptore. Ti se receptori nalaze uglavnom u glatkom mišiću gastrointestinalnog i genitourinarnog trakta, u žlijezdama, srcu i u središnjem živčanom sustavu.
Kako je ovaj antagonistički učinak konkurentan, može se prevladati ako je koncentracija acetilkolina u blizini receptora dovoljno visoka.
Prijave
Antispazmodični lijekovi koriste se za liječenje kolika uzrokovanih spazmodičnim kontrakcijama glatkih mišića probavnog trakta, žučnog mjehura i glatkih mišića genitourinarnog trakta.
Antispazmodični parasimatolitički inhibiraju muskarinski holinergički učinak acetilkolina, potičući na taj način opuštanje ne-vaskularnih glatkih mišića ili smanjuje njegovu aktivnost.
Primjenjuju se u širokom rasponu simptoma povezanih s poremećajima probavnog i žučnog mjehura. Među njima možemo nazvati pilorospazam, nelagodu u epigastriju i kolike koje prate proljev.
Opuštanjem glatkih mišića stijenke mokraćnog mjehura koriste se za ublažavanje boli i tenesmusa koji prate cistitis.
Iako ovi lijekovi mogu eksperimentalno inhibirati kontrakciju uretera i žučnih kanala, bilijarni ili ureterski kolik zahtijeva opojne analgetike i općenito se ne razrjeđuje s antispazmodicima.
Zbog utjecaja na lučenje žlijezda, koriste se kod čira na želucu i dvanaesniku u kombinaciji s drugim specifičnim lijekovima.
Kolateralna šteta
Najčešće nuspojave su dilatacija zjenica i zamagljen vid, suha usta, otežano gutanje, zadržavanje mokraće kod starijih muškaraca, zatvor, vrtoglavica i umor. U kardiovaskularnom sustavu mogu se pojaviti tahikardija i lagani porast krvnog tlaka.
Ove nuspojave su razlog da se kronična uporaba ovih lijekova ne podnosi dobro.
U slučaju trovanja predstavljeni su gore navedeni učinci, praćeni promjenama ponašanja koje se kreću od sedacije, delirija, halucinacija, napadaja, kome i respiratorne depresije (velike doze), suhe i crvenile kože i hipertermije, posebno kod djece.
Smrtonosna doza atropina za odraslu osobu iznosi oko 0,5 g, a skopolamina 0,2-0,3 g.
interakcije
Farmakološke interakcije odnose se na izmjene učinka lijeka u pogledu trajanja i veličine njegovih učinaka zbog istodobne ili prethodne uporabe drugog lijeka ili gutane tvari.
U tom smislu, antispazmodici koji su parasimpatolitički ili antiholinergični imaju aditivne učinke sa sljedećim lijekovima:
- amantadin
- antihistaminici
- benzodiazepini
- triciklički antidepresivi
- disopiramid
- inhibitore monoamin oksidaze
- meperidin
- metilfenidat
- prokainamid
- tioksantini
- kinidin
- nitrati i nitriti
- primidona
- orphenadrine
- fenotiazini.
Antispazmodici ili antiholinergici općenito:
- povećati depresivni učinak alkohola na središnji živčani sustav
- Povećati učinak atenolola i gastrointestinalne bioraspoloživosti diuretika, nitrofurantoina i digoksina
- Povećajte očni tlak generiran glukokortikoidima
- Blokiraju učinak metoklopramida
- Smanjiti učinak fenotiazina i levodope
Antacidi smanjuju apsorpciju antikolinergika u usta. Guanethidin, histamin i rezerpin blokiraju inhibiciju koju antikolinergičari proizvode na gastrointestinalnu sekreciju.
kontraindikacije
Kontraindikacije za uporabu parasimfotolitika su glaukom, retencija mokraće i želuca te kirurške slike trbuha u procesu dijagnoze. U slučaju glaukoma, kada je zjenica potrebno proširiti zbog nekih oftalmoloških procesa, koriste se simpatomimetički lijekovi.
Ostale kontraindikacije uključuju preosjetljivost na lijek ili njegove pomoćne tvari, tahikardije i ishemiju miokarda.
Reference
- Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., i Shaheen, F. (2006). Antispazmodični učinak Acorus calamus Linn. posreduje se blokadom kalcijevih kanala. Istraživanje fitoterapije: Međunarodni časopis posvećen farmakološkoj i toksikološkoj procjeni derivata prirodnih proizvoda, 20 (12), 1080-1084.
- Goodman i Gilman, A. (2001). Farmakološka osnova terapije. Deseto izdanje. McGraw-Hill
- Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Antispazmodični i anti-proljevni učinak eteričnog ulja Satureja hortensis L. Časopis za etnofarmakologiju, 71 (1-2), 187-192.
- Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL i Loscalzo, J. (ur.). (2012). Harrisonovi principi interne medicine. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
- Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Pregled medicinske farmakologije. Langeove medicinske publikacije.