- Značajke
- vrste
- Membranski receptori vezani za ionske kanale
- Enzimski membranski receptori
- Membranski receptori spojeni ili povezani s G proteinom
- Kako djeluju?
- Primjeri
- Reference
Su membranski receptori su klasa staničnih receptora koji se nalaze na površini plazmatskoj strani membrane stanica, čime otkriti kemikalije po svojoj prirodi ne može prijeći kroz membranu.
Općenito, membranski receptori su integralni membranski proteini specijalizirani za otkrivanje kemijskih signala poput peptidnih hormona, neurotransmitera i određenih trofičnih faktora; neki lijekovi i toksini također se mogu vezati za ove vrste receptora.

Reprezentativna šema membranskog receptora. Promatraju se ligandi smješteni na vanjskom dijelu membrane (1), interakcija receptora ligand-membrana (2) i (3) koji slijede (signalizacija: Wyatt Pyzynski putem Wikimedia Commons)
Razvrstavaju se prema vrsti unutarćelijske kaskade na koju su spojeni i koji su oni koji određuju konačni učinak na odgovarajuću ćeliju, nazvani ciljna stanica ili ciljna stanica.
Dakle, opisane su tri velike skupine: one povezane s ionskim kanalima, one povezane s enzimima i one povezane s proteinom G. Vezivanje liganda na receptore stvara konformacijsku promjenu receptora koja pokreće unutarćelijsku signalnu kaskadu u ciljna ćelija.
Signalni lanci povezani s membranskim receptorima omogućuju pojačavanje signala i generiranje prolaznih ili stalnih odgovora ili promjena u ciljnoj ćeliji. Ti unutarćelijski signali zajedno se nazivaju "sustavom transdukcije signala".
Značajke
Funkcija membranskih receptora i ostalih vrsta receptora općenito jest omogućiti komunikaciju stanica među sobom na način da različiti organi i sustavi organizma koordinirano rade na održavanju homeostaze i reagiraju na dobrovoljne i automatske naredbe koje izdaje živčani sustav.
Stoga kemijski signal koji djeluje na plazma membranu može potaknuti pojačanu modifikaciju različitih funkcija unutar biokemijskih strojeva stanice i pokrenuti mnoštvo specifičnih odgovora.
Kroz sustav pojačavanja signala, jedan poticaj (ligand) sposoban je stvoriti trenutne, neizravne i dugoročne prolazne promjene, mijenjajući, na primjer, ekspresiju nekih gena unutar ciljne stanice.
vrste
Stanični receptori se prema svom položaju klasificiraju u: membranske receptore (one koji su izloženi u staničnoj membrani) i unutarćelijske receptore (koji mogu biti citoplazmatski ili nuklearni).
Membranski receptori su tri vrste:
- Povezani s ionskim kanalima
- Povezano s enzimima
- Povezano s G proteinom
Membranski receptori vezani za ionske kanale
Nazivaju se jonski kanalima ligandima, oni su membranski proteini sastavljeni od 4 do 6 podjedinica koje su sastavljene na takav način da napuštaju središnji kanal ili pore, kroz koje ioni prolaze s jedne strane membrane na drugu.

Primjer receptora za acetilkolin, receptora vezanog za ionski kanal. Tri prikazana stanja su prikazana (Izvor: Laozhengzz putem Wikimedia Commonsa)
Ti kanali prelaze membranu i imaju izvanstanični kraj, gdje se nalazi mjesto vezivanja za ligand, i drugi unutarćelijski kraj, koji u nekim kanalima ima mehanizam vrata. Određeni kanali imaju mjesto unutarstaničnog liganda.
Enzimski membranski receptori
Ti receptori su također transmembranski proteini. Oni imaju izvanstanični kraj koji predstavlja mjesto vezivanja za ligand i koji su s njihovim unutarćelijskim krajem povezani enzimom koji se aktivira vezanjem liganda na receptor.
Membranski receptori spojeni ili povezani s G proteinom
Receptori povezani u G-protein imaju neizravni mehanizam za regulaciju unutarćelijskih funkcija ciljnih stanica koji uključuje molekule pretvarača koje se nazivaju GTP-vezujući ili vežući proteini ili G proteini.
Svi ti G-proteinski receptori sačinjeni su od membranskog proteina koji sedam puta prelazi membranu i nazivaju se metabotropnim receptorima. Identificirane su stotine receptora povezanih s različitim G proteinima.
Kako djeluju?
U receptorima vezanim za ionske kanale, vezanje liganda na receptor stvara konformacijsku promjenu u strukturi receptora koja može modificirati vrata, pomicati zidove kanala bliže ili dalje. Ovim modificiraju prolazak iona s jedne strane membrane na drugu.
Receptori vezani za ionske kanale većinom su specifični za jednu vrstu iona, zbog čega su opisani receptori za K +, Cl-, Na +, Ca ++ kanale itd. Postoje i kanali koji omogućuju prolazak dvije ili više vrsta iona.
Većina receptora povezanih sa enzimima povezuje se s protein kinazama, posebno enzimom tirozin kinazom. Ove se kinaze aktiviraju kada se ligand veže na receptor na svom izvanćelijskom mjestu vezanja. Kinaze fosforiliraju specifične proteine u ciljanoj stanici, modificirajući staničnu funkciju.

Primjer membranskog receptora povezan s enzimom tirozin kinazom (Izvor: Laozhengzz putem Wikimedia Commons)
G receptorski povezani receptori aktiviraju kaskade biokemijskih reakcija koje na kraju mijenjaju funkciju različitih proteina u ciljanoj stanici.
Postoje dvije vrste G proteina koji su heterotrimerični G proteini i monomerni G proteini. Oboje su neaktivno vezani za BDP, ali kada se ligand veže na receptor, BDP zamjenjuje GTP i aktivira se G protein.
U heterotrimernim G proteinima, α podjedinica vezana na GTP odvaja se od ßγ kompleksa, ostavljajući G protein aktiviran. I α podjedinica vezana na GTP i slobodna ßγ mogu posredovati u odgovoru.

Shema receptora povezanih s G proteinom (Izvor: Bensaccount na engleskoj Wikipediji putem Wikimedia Commonsa)
Monomerni G proteini ili mali G proteini također se nazivaju Ras proteini, jer su prvi put opisani virusom koji stvara sarkomatske tumore kod štakora.
Kada se aktiviraju, oni stimulišu mehanizme uglavnom povezane s vezikularnim prometom i funkcijama citoskeleta (modifikacija, pregradnja, transport, itd.).
Primjeri
Receptor za acetilkolin, povezan s natrijevim kanalom koji se otvara kad se veže na acetilholin i uzrokuje depolarizaciju ciljne stanice, dobar je primjer membranskih receptora povezanih s ionskim kanalima. Uz to, postoje tri vrste glutamatnih receptora koji su ionotropni receptori.
Glutamat je jedan od najvažnijih ekscitacijskih neurotransmitera u živčanom sustavu. Tri vrste ionotropnih receptora su: NMDA (N-metil-D-aspartat) receptori, AMPA (α-amino-3-hidroksi-5-metil-4-izoksazol-propionat) i kainat (kiselina kainske).
Njihova imena potječu od agonista koji ih aktiviraju, a ove su tri vrste kanala primjer neselektivnih ekscitacijskih kanala, jer omogućavaju prolazak natrija i kalija, a u nekim slučajevima i male količine kalcija.
Primjeri receptora povezanih sa enzimom su receptor za inzulin, TrK obitelj receptora ili neurotrofinski receptori i receptori za neke faktore rasta.
Najvažniji G-proteinski povezani receptori uključuju muskarinske receptore acetilkolina, β-adrenergičke receptore, receptore olfaktornog sustava, metabotropne receptore glutamata, receptore za mnoge peptidne hormone i rodopsin receptore mrežničkog sustava.
Reference
- Odjel za biokemiju i molekularnu biofiziku Thomas Jessell, Siegelbaum, S., & Hudspeth, AJ (2000). Načela neuronske znanosti (svezak 4, str. 1227-1246). ER Kandel, JH Schwartz i TM Jessell (ur.). New York: McGraw-Hill.
- Hulme, EC, Birdsall, NJM, & Buckley, NJ (1990). Podtipovi muskarinskih receptora. Godišnji pregled farmakologije i toksikologije, 30 (1), 633-673.
- Cull-Candy, SG, i Leszkiewicz, DN (2004). Uloga različitih podtipova NMDA receptora u središnjim sinapsama. Sci. STKE, 2004. (255), re16-re16.
- William, FG, i dr. Ganong (2005). Pregled medicinske fiziologije. Tiskana u Sjedinjenim Američkim Državama, Sedamnaesto izdanje, Pp-781.
- Bear, MF, Connors, BW, & Paradiso, MA (ur.). (2007). Neuroznanost (Vol. 2). Lippincott Williams & Wilkins.
