LIJEKOVI ZA SHIZOFRENIJU (TIPIČNE I ATIPIČNE) - ECONOMIA - 2026

U lijekovi za shizofreniju koji se koriste prvenstveno za liječenje su antipsihotike ili neurolepticima droge. Kao i svi psihotropni lijekovi, i nakon gutanja, antipsihotici stvaraju specifične modifikacije u mozgu.

Konkretno, oni imaju tendenciju da djeluju na dopamin, serotonin i histamin. Glavna kemijska aktivnost antipsihotika leži u blokiranju receptora različitih neurotransmitera. Na taj način smanjuju razinu uzbuđenja u mozgu.

Ovaj faktor objašnjava učinkovitost ovih lijekova u smanjenju tipičnih simptoma psihoze kao što su zabluda i halucinacije. Smanjenjem količine aktivnih neurotransmitera u mozgu smanjuju se pozitivni simptomi.

Međutim, nemaju sve vrste antipsihotika iste karakteristike ili imaju iste učinke na mozak. Naime, danas nalazimo dvije glavne vrste neuroleptika: tipični antipsihotici i atipični antipsihotici.

Tipični antipsihotici

Tipični antipsihotici, poznati i kao antipsihotici prve generacije ili konvencionalni antipsihotici, su klasa neuroleptičkih lijekova koji su razvijeni sredinom prošlog stoljeća.

Dizajnirani su za liječenje psihoza, posebno šizofrenije, iako mogu biti prikladni lijekovi za intervenciju u maničnim epizodama, uznemirenosti ili drugim vrstama emocionalnih poremećaja.

Unutar klasičnih antipsihotika mogu se razlikovati dvije vrste lijekova: neuroleptici niske potencijala i neuroleptici visokog potencijala.

Prvu skupinu čine klorpromazin, promethazin, tiidazin i softomepromazin. Drugo uključuje fluephenazin, haloperidol, trifluoperazin i pimozide.

-Kako rade?

Mehanizam djelovanja ovih lijekova temelji se na četiri različita puta: mezokortikalni put, mezolimbički put, nigrostrijatalni put i tubroinfundibularni put.

Mezokortikalni put

Mezokortikalni put povezan je s neurokognitivnim simptomima i poremećajima u modulaciji emocija i afektivnosti. Klasični antipsihotici blokiraju ovaj put pa njihova primjena može izazvati negativne učinke poput apatije, afektivnog spljoštenosti ili neurokognitivnih oštećenja.

Mezolimbijski put

Mezolimbički put uključen je u patofiziologiju pozitivnih simptoma (zabluda i halucinacije) šizofrenije.

Klasični antipsihotici blokiraju receptore dopamina, činjenicu koja omogućava smanjenje viška ove tvari u mozgu i smanjuje psihotične simptome.

Nigrostriatalni put

Klasični antipsihotici blokiraju receptore dopamina (D2) u nigrostriatalnom putu. Ovaj je faktor snažno povezan s povećanim rizikom pojavljivanja ekstrapiramidnih simptoma, poput ukočenosti mišića, lošeg balansa ili gubitka kontrole u pokretima.

Tuberoinfundibularna ruta

Dopamin djeluje kao inhibitorni faktor za prolaktin. Na taj način, blokada D2 receptora koju provode tipični antipsihotici olakšava njihovo oslobađanje u hipofizi.

-Vrste tipičnih antipsihotika

Zbog nuspojava klasičnih antipsihotika i što služe samo liječenju pozitivnih simptoma shizofrenije (a ne negativnih), primjena ovih lijekova očito je nadmašila netipične antipsihotike.

Međutim, ovi lijekovi se i danas koriste. Zapravo je na tržištu dostupno osam različitih vrsta klasičnih antipsihotičkih lijekova. Ovi su:

flufenazin

Kemijska struktura flufenazina. Izvor: Cijepljenje

Flufenazin je antipsihotik koji se dolazi u obliku tableta ili tekućine usta. Obično se uzima dva ili tri puta dnevno.

Danas se malo koristi lijek zbog svojih nuspojava. Glavni su: uznemireni želudac, pospanost, slabost ili umor, tjeskoba, nesanica, noćne more, suha usta, koža osjetljiva na sunce i poremećaji apetita.

trifluoperazin

Kemijska struktura trifluoperazina. Izvor: Harbin

Ovaj lijek dolazi u obliku tableta, a obično se uzima jednom ili dva puta dnevno. Primarno se koristi za liječenje simptoma shizofrenije i povremeno interveniranje epizoda anksioznosti.

Nuspojave ovog lijeka su također brojne. Njegova konzumacija može uzrokovati pospanost, vrtoglavicu, zamagljen vid, suha usta, začepljenje nosa, mučninu, poteškoće u mokrenju, zatvor, promjene apetita, poteškoće u spavanju, glavobolju, slabost ili ekstremni umor, među ostalim.

mezoriadizin

Kemijska struktura mesoridazina. Izvor: Cijepljenje

Mesoridazin se koristi za liječenje shizofrenije, uznemirenosti, tjeskobe, napetosti, hiperaktivnosti i nedostatka suradnje. Može se konzumirati i u tabletama i u tekućem obliku.

Tekući koncentrat mora se razrijediti prije konzumacije. Isto tako, zbog poremećaja želuca uzrokovanog lijekom, obično se preporučuje uzimati ga s hranom ili mlijekom.

Njegova konzumacija može izazvati pospanost, povraćanje, proljev, zatvor, glavobolju, debljanje i uznemirenost.

klorpromazin

Kemijska struktura klorpromazina. Izvor: Cijepljenje

To je klasični antipsihotik niske potencijala, a bio je jedan od najčešće korištenih lijekova u liječenju simptoma šizofrenije tijekom prošlog stoljeća.

Danas je njegova konzumacija znatno niža zbog nuspojava i niske učinkovitosti koju predstavlja za intervenciju negativnih simptoma bolesti.

Međutim, mnogi ljudi sa shizofrenijom i danas se liječe klorpromazinom.

tioridazin

Kemijska struktura tioridazina. Izvor: Cijepljenje

To je još jedan antipsihotik s niskom potencijom. Koristi se dugi niz godina kao lijek za pozitivne simptome shizofrenije.

Međutim, ovaj lijek može uzrokovati vrstu ozbiljne nepravilnosti u radu srca. Činjenica koja čak može izazvati iznenadnu smrt.

Iz tog razloga, danas se obeshrabruje njegova upotreba kao antipsihotik jer postoje i drugi učinkoviti lijekovi koji predstavljaju manje faktora rizika.

haloperidol

Kemijska struktura haloperidola. Izvor: Fvasconcellos 19:33, 12. srpnja 2007. (UTC)

Haloperidol je najpoznatiji klasični antipsihotik i lijek koji se najčešće koristi za liječenje shizofrenije. U stvari, do pojave atipičnih antipsihotika, haloperidol je bio glavni lijek za liječenje psihotičnih poremećaja.

Može se uzimati i putem tableta i putem injekcija, a djeluje na smanjenje abnormalnog uzbuđenja u mozgu. Osim šizofrenije, koristi se i za liječenje ozbiljnih problema u ponašanju, poput agresivnog i eksplozivnog ponašanja ili hiperaktivnosti.

To je jedan od najmoćnijih antipsihotika, ali njegova konzumacija može izazvati nuspojave kao što su zamagljen vid, gubitak apetita, zatvor, žgaravica, nedostatak izraza na licu, nekontrolirani pokreti u očima, promjene raspoloženja ili smanjena seksualna sposobnost.

tiotiksen

Kemijska struktura tiotiksena. Izvor: Cijepljenje

Tiotikseen dolazi u obliku kapsula. Koristi se za liječenje simptoma shizofrenije, ali za razliku od drugih lijekova, Uprava za hranu i lijekove (FDA) nije odobrila njegovu upotrebu za liječenje problema s ponašanjem.

Isto tako, ovaj se lijek ne preporučuje kao liječenje kod osoba sa demencijskim sindromima, jer povećava vjerojatnost smrti.

molindon

Kemijska struktura molindona. Izvor: Fvasconcellos 16:43, 4. studenog 2007. (UTC)

Ovaj lijek ima snažne sličnosti s tiotiksenom. Koristi se za liječenje simptoma shizofrenije, ali se ne preporučuje kod poremećaja ponašanja i sindroma demencije.

Isto tako, primjena molindona danas je izrazito ograničena zbog nuspojava.

Pospanost, povećana slinavost, otežano mokrenje, nedostatak izraza na licu, depresija, promjene menstruacije i seksualne želje i smanjena sposobnost hoda su najvažniji.

triciklički

Kemijska struktura loxapina. Izvor: Fuse809 na engleskoj Wikipediji

Konačno, loxapin je tipičan antipsihotik koji se prethodno koristio za liječenje pozitivnih simptoma shizofrenije.

Međutim, dugačak popis nuspojava uzrokovanih njegovom primjenom i nedostatak učinkovitosti u liječenju negativnih simptoma bolesti znači da se ovaj lijek danas praktički ne koristi.

Atipični antipsihotici

Atipični antipsihotici nove generacije su antipsihotici koji predstavljaju određene razlike od tipičnih. Te razlike čine ih boljim terapijskim mogućnostima za liječenje shizofrenije.

-Kako rade?

Atipični antipsihotici, za razliku od tipičnih antipsihotika, posebno inhibiraju D2 receptore. Dakle, manje je vjerojatnost da će stvoriti ekstrapiramidne simptome.

Atipični antipsihotici imaju prednost u tome što ne proizvode povećanje sekrecije prolaktina, što je prisutno kod primjene konvencionalnih antipsihotika.

Atipični antipsihotici, za razliku od tipičnih antipsihotika, također blokiraju serotoninske receptore. Iz tog razloga, oni su učinkovitiji u suzbijanju negativnih simptoma shizofrenije.

Pokazano je da novi antipsihotici mogu biti učinkoviti u bolesnika koji ne reagiraju ispravno na liječenje konvencionalnim antipsihoticima.

Iz tog razloga se ovi lijekovi danas najčešće koriste. Obojica za interveniranje simptoma shizofrenije (pozitivne i negativne) i liječenje epizoda tjeskobe, uznemirenosti ili hiperaktivnosti.

-Vrste atipičnih antipsihotika

Učinkovitost ovih lijekova u liječenju dvije vrste simptoma shizofrenije dovela je do jasne sklonosti atipičnim antipsihoticima u odnosu na klasične antipsihotike.

Isto tako, smanjenje ekstrapiramidnih učinaka, jedan od glavnih nedostataka antipsihotika, također je pridonijelo povećanju znanstvenog interesa za ove lijekove.

U tom smislu, istraživanje atipičnih antipsihotika je u porastu, ti se lijekovi sve više i više koriste i danas su od vitalnog značaja za intervenciju u shizofreniji.

Trenutno postoji pet glavnih vrsta atipičnih antipsihotika koji se koriste vrlo često. Ovi su:

klozapin

Kemijska struktura klozapina. Izvor: Fuse809

Klozapin je bio prvi atipični antipsihotik koji je razvijen. Zapravo je njegov dizajn otkrio djelotvornost mehanizma djelovanja i učinke ove vrste lijeka, što je činjenica koja nije otkrila interes za ove nove antipsihotike.

Nastao je kasnih pedesetih godina prošlog stoljeća, a glavne su mu karakteristike bile: niska stopa ekstrapiramidnih neuroloških štetnih učinaka i veća učinkovitost u usporedbi s tipičnim antipsihoticima u liječenju shizofrenije.

Međutim, klozapin ima i značajne štetne učinke. Njegova konzumacija može uzrokovati snažnu sedaciju, debljanje, pad krvnog tlaka i porast triglicerida u krvi.

Stoga je klozapin trenutno lijek druge opcije zbog svoje toksičnosti i nuspojava koje predstavlja.

Njegove glavne indikacije leče u liječenju osoba sa shizofrenijom koji ne reagiraju na druge atipične antipsihotike i pojedinaca sa shizofrenijom koji imaju izražene ekstrapiramidne simptome.

Osim šizofrenije, može se koristiti i za liječenje poremećaja gluposti, teške manične i depresivne epizode i bolesti poput Parkinsonove i Lewyjeve tjelesne demencije koje se javljaju sa zabludama ili halucinacijama.

risperidon

Risperdal tablete, glavna komponenta Risperidon. Izvor: Kućni

Risperidon je još jedan od danas jako korištenih atipičnih antipsihotika. Prodaje se komercijalno kao Risperdal i često se koristi kao liječenje shizofrenije.

Isto tako, Uprava za hranu i lijekove (FDA) također je odobrila njegovu upotrebu za intervenciju u bipolarnom poremećaju, autističnim poremećajima, napadima panike, opsesivno-kompulzivnom poremećaju, Tourette sindromu i teškoj depresiji.

Međutim, njegova konzumacija može uzrokovati nuspojave poput debljanja, diskinezije, akatizije, nedostatka energije, seksualne disfunkcije, retrogradne ejakulacije, anksioznosti ili nesanice.

olanzapin

Zyprexa (olanzapin) tablete. Izvor: Vulkano, Uwe H. Friese, Bremerhaven

Olanzapin je vrlo korišteni lijek za liječenje shizofrenije, bipolarnog poremećaja i teških depresivnih epizoda.

Strukturno jako podsjeća na klozapin, iako ima veći afinitet prema serotoninskim receptorima nego za dopaminske receptore.

Isto tako, za razliku od većine antipsihotika, olanzapin ima veći afinitet prema receptorima histamina i muskarina.

Smatra se jednim od najučinkovitijih antipsihotičkih lijekova, iako njegovo konzumiranje uzrokuje i nuspojave poput debljanja, nemoći ili nesanice.

kvetiapin

Kemijska struktura wuetiapina. Izvor: Harbin

Konačno, kvetiapin je atipični neuroleptik koji se prodaje pod imenom Seroquel. Koristi se za liječenje shizofrenije i bipolarnih poremećaja.

Vrlo je učinkovit u liječenju ovih bolesti, zbog čega je uspostavljen kao jedan od lijekova prvog izbora. Isto tako, ona ima prednost kod izazivanja ograničenog raspona nuspojava.

Reference

1. Gutierrez Suela F. "Aktualni antipsihotički tretman shizofrenije" Farm Hosp 1998; 22: 207-12.
2. Atipični antispychotics. Prednosti u odnosu na konvencionalne? " Andaluzijski terapeutski bilten. 2002. god. 18, broj 4: 12-15.
3. Alberdi J, Castro C, Vazquez C. „Kliničke smjernice 2005. Shizofrenija“ Fisterra.com Rano liječenje šizofrenije u vodičima GEOPT (skupina stručnjaka za optimizaciju liječenja shizofrenije).
4. Bernardo M i sur. "Španjolski konsenzus o ECT elektrokonvulzivnoj terapiji". Dokument španjolskog društva psihijatrije. Izmijenjeno 2-7-1999.
5. Lieberman RP i sur. "Shizofrenija i drugi psihotički poremećaji. PSA-R Samovrednovanje i ažuriranje na psihijatriji". 2000. pp. 12-69.
6. San Emeterio M, Aymerich M, Faus G i sur. „Vodič za kliničku praksu za njegu bolesnika sa šizofrenijom“ GPC 01/2003. Listopad 2003.
7. Gradonačelnik F. „Rana intervencija kod shizofrenije“ u „GEOPTE Vodiču 2005“, grupa GEOPTE. Pp 189-216