LIDOKAIN: MEHANIZAM DJELOVANJA, ČEMU SLUŽI - LIJEK - 2026

Lidokain je lijek koji se koristi za proizvodnju lokalnu anesteziju ili živaca blokova truncal. Njegov glavni učinak je smanjenje ili blokiranje osjetljivosti na bol, osim što utječe na kontraktilnu aktivnost miokarda. Lijek je koristan za kirurške zahvate, dodatak analgeziji i antiaritmik.

U ranom devetnaestom stoljeću kokain se koristio kao anestetik. Godine 1904. pojavio se prvi derivat kokaina - prokain - koji se koristio u prvim desetljećima stoljeća. Lidokain je derivat prokaina koji je prvi put korišten tijekom Drugog svjetskog rata 1943. Iste godine sintetizirao ga je švicarski kemičar Nils Lofgren.

Kemijski je lidokain amino-amid, mala molekula, a njegov je prikaz lidokain hidroklorid. Učinak lidokaina kratak je u usporedbi s drugim anesteticima, poput bupivakaina i mepivakaina. Djelovanje počinje prije 2 minute, a učinak traje od 30 do 60 minuta.

Danas se lidokain smatra potrebnim, učinkovitim i sigurnim lijekom. Uvrštena je na popis osnovnih lijekova WHO-a, široko se koristi i dostupna je.

Anestetici su ključno sredstvo za smanjenje nelagode i boli pacijenta tijekom izvođenja kirurških zahvata.

Mehanizam djelovanja

Receptori boli -nociceptori - nalaze se u gotovo cijelom tijelu; su osjetilni završeci koji prenose osjetljivost na bol na aferentna živčana vlakna odgovorna za prijenos informacija u središnji živčani sustav. Živčani impuls nastaje zbog promjena u akcijskom potencijalu senzornih vlakana.

Depolarizacija na razini živčanih vlakana ovisi o izmjeni iona na razini membrane. Natrij, glavni izvanćelijski kation, mora ući u živčanu stanicu da pokrene živčani impuls. Prolazak natrija provodi se kroz specijalizirane membranske ionske kanale, stvarajući promjenu potencijala.

Mehanizam djelovanja lidokaina relativno je jednostavan. Anestetik difundira i dopire do aksona neurona, stabilizirajući membranu i sprečavajući depolarizaciju; To se događa inhibiranjem unosa natrija u stanicu blokirajući ionske kanale. Depolarizacija i prijenos boli na živčani sustav se ne događaju u ovom slučaju.

Što se tiče srca, lidokain uzrokuje smanjenje brzine otkucaja srca; kontrakcija mišića miokarda nastaje zbog ulaska natrija u miocit, što promiče kontraktilnost mišićnih vlakana. Blokada ionskih kanala uzrokuje smanjenje učestalosti kontrakcija, jer natrij ne ulazi u ćeliju.

Kombinacija adrenalina i anestetika je česta. Epinefrin uzrokuje zatvaranje kapilara, sprečavajući prolazak lidokaina u krvotok.

Posljedično, anestetički učinak produžava se postojanošću lijeka na mjestu ubrizgavanja. Njegova je korisnost u infiltrativnoj anesteziji za opsežne kirurške zahvate.

Čemu služi?

Upotreba lidokaina je višestruka zbog njegovih karakteristika. Brz početak djelovanja, relativno kratak učinak i malo štetnih učinaka omogućuju mu primjenu u velikom broju medicinskih postupaka. Koristi se u lokalnoj anesteziji - topičkoj i infiltrativnoj -, regionalnoj blokadi i kao antiaritmik, između ostalih primjena.

Lokalna anestezija

Lidokain može doći kao otopina za injekcije, sprej, topički gel ili preparati u obliku kreme i kao flasteri. Ove prezentacije omogućuju njegovu upotrebu na sluznici, koži i lokalnoj infiltraciji za manje operacije.

Za lokalnu anesteziju nije potrebna kombinacija s drugim lijekovima, osim adrenalina za stomatološku upotrebu. Njegove uobičajene uporabe su:

- Manja operacija.

- Kirurške tehnike poput postavljanja mokraćnih ili nazogastričnih cijevi.

- infiltracija za postavljanje katetera središnje linije

- ublažavanje boli uzrokovanih traumom i ranama.

- Stomatološki postupci poput vađenja ili popravljanja zuba.

- Endoskopski postupci: gastroskopija, kolonoskopija, bronhofibroskopija.

- Intralaartikularna infiltracija koristi se u upalnim procesima na ovoj razini. Obično se kombinira s anesteticima dugog djelovanja i steroidnim protuupalnim lijekovima. U nekim je zemljama intraartikularna primjena kontraindicirana.

- U akušerstvu se primjenjuje za obavljanje epiziotomije i proširivanje porođajnog kanala.

Regionalna blokada

Regionalna anestezija uključuje upotrebu anestetika na živčanim kanalima. Cilj ove tehnike je blokiranje boli na velikom području.

Kombinacija s drugim anesteticima, poput bupivakaina, uz adrenalin je obično potrebna. Često se koristi u bloku brahijalnog pleksusa.

Spinalna i epiriduralna anestezija

To je vrsta regionalne anestezije koja uključuje ubrizgavanje lidokaina i bupivakaina, bilo izvan membrana koje usmjeravaju kralježničnu moždinu ili izravno unutar kralježničnog kanala. Mora ga izvesti anesteziolog, a njegova upotreba namijenjena je izbornim ili nekompliciranim operacijama:

- Apendektomija.

- Carski rez.

- Lijek od varikokele.

- ingvinalna hernioplastika.

- Operacija donjih udova.

- prostatektomija.

Antiaritmik

Inhibicijski učinak ventrikularne ekscitabilnosti čini lidokain korisnim lijekom kao antiaritmikom. U odgovarajućim dozama djeluje blokirajući natrijeve kanale - bez utjecaja na aktivnost atrijskog čvora - smanjujući tako otkucaje srca bez drugih učinaka. Lidokain u visokim dozama može uzrokovati depresiju krvožilnog sustava.

Lidokain je antiaritmik klase 1b. To je zamjena za druge antiaritmike, poput amiodarona, kada oni nisu dostupni. Njegova indikacija intravenski je liječenje ventrikularne tahikardije ili fibrilacije zbog više razloga:

- Kardiopulmonalna reanimacija.

- Aritmija nakon akutnog infarkta miokarda.

- Tahikardija nakon električne kardioverzije.

- intoksikacije digitalisom.

- Postupci u hemodinamici, poput kateterizacije.

Ostale uporabe

- Simptomatsko olakšanje reaktivnog ili iritativnog kašlja. Za to se lidokain aerosolizira fiziološkom otopinom za inhalaciju.

- Njegova je uporaba opisana za ponavljajuće napadaje epilepsije.

kontraindikacije

Unatoč učinkovitosti i sigurnosti koju lidokain pruža, neki uvjeti kod pacijenata ograničavaju ili onemogućavaju njegovu upotrebu. Postoje i apsolutne i relativne kontraindikacije za uporabu ovog lijeka.

Apsolutne kontraindikacije

- Demonstrirana preosjetljivost ili alergija na lidokain ili njegovo vozilo.

- Poremećaji srčanog ritma koji su prisutni sa blokadama, poput sino-atrijskog bloka ili 2. i 3. atrioventrikularnog bloka.

- Wolf-Parkinson-White i sindrom Adam-Stokes.

- Upotreba antiaritmika klase 1, kao što je prokainamid ili kinidin.

- Prethodna primjena amiodarona.

- tretmani drugim lijekovima kao što su fenitoin natrij ili acetaminofen.

Relativne kontraindikacije

- Bolest jetre ili zatajenje jetre.

- Hipotenzija koja nije povezana s aritmijama.

- Bradikardija.

- Manjak pseudoholinesteraze.

- Porfirija.

- Seniori.

Reference

1. McLeod, IK (2017). Lokalni anestetici. Oporavak od emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Lidokain. Oporavak od pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). Injekcija lidokaina hcl Oporavak od medicinenet.com
4. (SF). Lidokain. Oporavak od drugbank.ca
5. Wikipedija (zadnji rev 2018). Lidokain. Oporavilo s en.wikipedia.org
6. Wikipedija (zadnji rev 2018). Lokalni anestetik. Oporavilo s en.wikipedia.org
7. Urch. C. (iz Recenzije boli 2007). Normalan prijenos boli. Oporavak od ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (Last Rev 2017). Spinalna i epiduralna anestezija. Oporavak od medlineplus.gov